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作者: 金刚
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金刚 发表于 6 天前 | 显示全部楼层 |阅读模式
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中文名:AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基

外文名:Mereletinib

所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;

特征:Orally bioavailable mutant-selective

分子量:499.61`1`

分子式:C28H33N7O2

CAS号:1421373-65-0

含量:99.8%

规格:80g,100g

溶剂/溶解度:DMSO

    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期

    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。

阿斯利康曾做过临床试验:

一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;

二期临床试验是80毫克组。

得出的结论是:服用80毫克每组效果好。

AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用,通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系,对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”,在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制,在抗性突变的模型(两次突变)的模型中的生长抑制为119%。

      约10%~15%的患有最常见的肺癌(非小细胞肺癌,NSCLC)病人的生长因子EGFR基因发生突变。NSCLCs的EGFR突变大部分被称之为激活型突变,这种突变对EGFR抑制剂药物埃罗替尼和吉非替尼有反应。然而,大部分这种类型的癌症患者,使用这些药物在9到11个月的时候便会产生抗性。之所以出现这种情况,多数情况下是因为癌细胞发生了第二次突变,通常被称之为抗性突变。

告别天价-首个瓶装AZD9291上市!孟加拉Incepta廉价奥斯替尼Osicent !!!!   
(孟加拉Incepta出品的仿制奥斯替尼Osicent80)
继孟加拉Beacon制药厂推出AZD9291(奥希替尼)仿制药Tagrix之后,孟加拉Incepta制药厂又推出了世界上第一个瓶装AZD9291仿制药Osicent。

一、Osicent使用更方便,疗效有保证,
如右图所示,Osicent与Tagrix最大的不同就是瓶装的包装形式,Osicent保持了跟原研药一样的包装形式,一瓶30片,比盒装Tagrix的服用起来更加方便,运输也更加便利。
从药物的有效成分来看,Osicent也保持了跟原研药一样的成分,每片含80mg奥希替尼(Osimertinib)。因此,它跟原研药的治疗效果是可以相媲美的。
从价格上来看,英国阿斯利康的原研药Tagrisso一个月费用为12750美元(约合87600人民币),而Osicent只需要不到5000人民币,是中国的肺癌患者可以负担的治疗方案。


9291效果"
服用AZD9291之前的肺部CT影像,右图为服用八周AZD9291之后的CT影像,可以看到肺部的肿瘤细胞明显收缩凋亡,患者情况极大好转
9291效果"
如下图,从药理上来讲,Osicent和易瑞沙、特罗凯、凯美纳一样,结合到肿瘤细胞表面的EGFR(表皮生长因子受体)细胞内侧关键位点,阻止其磷酸化导致肿瘤细胞无法增殖并凋亡
9291效果"
三、Incepta公司实力雄厚,cGMP控制管理严格,产品质量过硬
孟加拉Incepta制药厂是孟加拉最大的制药厂之一,成立于1999年,已经推出了600多种药品,产品从常规的口服片剂、胶囊、混悬剂、滴眼液等到可注射的生物制品,都有涉及。如右图,先进的生产流水线和整洁的GMP厂房,以及严格的质量管控,为该公司赢得了包括MHRA(英国药监局)和EU(欧盟)在内的等很多国家药品监督管理部门的GMP认证。其产品出口到包括英国,欧盟成员国和很多发展中国家在内的全世界各地。
Incepta制药厂为中国患者所熟知,是因为其生产的吉二代仿制药Twinvir,很多丙肝患者在印度吉二没有上市之前用的都是Twinvir。疗效好,副作用低,质量稳定,治愈了很多中国的丙肝患者,在中国的丙肝患者中,Incepta公司有非常好的口碑。
希望有更多的患者能用上价格更低廉的但同样好的疗效的奥斯替尼Osicent。
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海!外直播 t.cn/RxlBLRP 禁闻视频 t.cn/RJJZmvp 禁止言论自由只有三个解释:1.它过去做了坏事,怕人们提起.2.它正在干坏事,怕人们批评.3.它准备继续干坏事,怕人们揭露.总之,禁止言论自由一定与坏事相关,绝对不是好   发表于 4 天前
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